製剤設計における粒度

粒子や液滴のサイズは、液体/固形製剤のバイオアベイラビリティや製造性に直接影響を及ぼします。例えば、外用剤の開発には、液滴のサイズの厳格な制御と、各スケールで選択されたプロセスパラメータが安定性に与える影響についての明確な把握が必要です。錠剤は 溶出試験 の時に小さな粒子になりますが、その崩壊率は医薬品有効成分（API）の放出速度に直接影響を及ぼします。定量吸入器を充填するのに使用する懸濁液は、患者に確実に効果があるように粒度を厳格に制御する必要があります。

錠剤の崩壊挙動をin situでリアルタイム定量することにより、科学者は、医薬品有効成分（API）の放出速度を制御する破砕/分散機構を高い信頼性で理解することができます。この基本的なプロセス情報は、処方開発時のin vivoの薬剤放出プロファイルの予測をサポートし、放出試験時に生じた不具合の根本原因の特定に役立ちます。

得られた情報は従来のオフライン溶出試験法を補足し、生物利用可能で安定した、製造に対応する剤形の開発と生産をサポートできます。

FBRM技術に基づくParticleTrackは、カプセルや錠剤が崩壊、溶出する時の粒度/個数の変化を継続的にモニタリングします。得られた情報は従来のオフライン溶出試験法を補足し、生物利用可能で安定した、製造に対応する剤形の開発と生産をサポートできます。

ParticleTrackのアプリケーション:

• Quality by Design
• 崩壊反応速度
• 放出機構の測定
• リスク評価
• FDA準拠
• プロセスを理解するための錠剤溶出

Nucleo Life Sciences社のMark Menning博士が、従来のAPI溶出試験を補足するプロセス中粒子測定の役割について説明します。in situの粒度/個数測定の使用は、経口固形製剤の剤形開発時にプロセスの理解を深めるうえで役立ちます。この手法を使用したAmgen社、AstraZeneca社、Vertex社のケーススタディも載せています。

エマルションの液滴サイズと安定性は、外用剤やマイクロカプセル剤を開発する際に考慮すべき重要なパラメータです。液滴サイズを効率的に特性評価することで、プロセスの障害を解決し、製品の品質を向上させることができます。従来はオフラインの粒度分析器を使用し、エマルションや懸濁液の特性評価が行われていました。通常、オフラインの分析には分析前にサンプルの調製と希釈が必要ですが、特にエマルションの場合は、調製と分析に必要とされる時間内にエマルションサンプルの液滴サイズが大きく変化してしまうことがあります。

プロセス分析技術（PAT）の出現により、サンプリングやサンプル調製を必要とせずに、プロセス中に自然に存在するような形で液滴が変化する速度や程度を追跡することができます。

• エマルションのプロセスの理解
• 多相システム（粒子と液滴）のモニタリング
• エマルションのスケールアップ

インラインのプロセス分析技術を使用し、エマルション製造プロセスの理解、制御、最適化を実現する方法を5つのケーススタディで示しています。トピックには、 目的に合った液滴の作成、多相システムの観察、スケールアップなどを取り上げています。

ParticleTrackとParticleViewは、粒子のサイズ、形状、個数の変化をリアルタイムで測定するプローブベースのツールです。製剤開発にインライン分析を使用することにより、プロセスの総合的な理解と、オフライン分析に伴うエラーや時間的な遅れの回避が可能になり、最終的にはできるだけ短い時間で希望する特性を持つ製剤を開発することができます。   以下の詳細情報をリクエストをクリックし、ParticleTrackとParticleView技術に関する専門知識を入手したり、アプリケーションに適しているか評価してください。

FBRM技術に基づくParticleTrackプローブは流動するスラリーや液滴に接液して使用されます。希釈は必要ありません。集光レーザーがプローブウィンドウの表面をスキャンし、個々のコード長（粒度、形状、個数の測定値）を追跡します。このリアルタイム測定値は、分布および経時的な統計値（例:平均、個数）のトレンドが表示されます。