Arzneimittel-Formulierung

Optimierung der Arzneimittelformulierung für verbesserte Löslichkeit, Stabilität und Bioverfügbarkeit

Eine gute Formulierung ist ein Schlüsselfaktor für den Erfolg von Medikamenten.

In der Phase der Arzneimittelformulierung wird ein pharmazeutischer Wirkstoff (API) mit einem oder mehreren Hilfsstoffen zu einer definierten Darreichungsform (Flüssigkeit, Tablette, Kapseln usw.) kombiniert.

Fortschrittliche Analysetechnologien sorgen dafür, dass effiziente und sichere Arzneimittel hergestellt werden.

Sie liefern Formulierungswissenschaftlern qualitativ hochwertige Referenzdatendarüber, wie sich die pharmazeutischen Wirkstoffe unter vordefinierten pH-, Temperatur- und Scherspannungsbedingungen verhalten und wie kompatibel sie mit den ausgewählten Hilfsstoffen sind.

Die Auswahl der richtigen Analysewerkzeuge und -instrumente zur Charakterisierung von APIs, Hilfsstoffen und Endprodukten ist entscheidend für den Erfolg der Formulierung.

Die Messgeräte von METTLER TOLEDO eignen sich perfekt für viele Analyse- und Charakterisierungsmethoden sowie Produktinspektionswerkzeuge, die bei der Arzneimittelformulierung eingesetzt werden.

So wählen Sie eine Formulierung aus

Vor der Formulierung führen Wissenschaftler Vorformulierungsstudien durch, um die chemischen und physikalischen Eigenschaften der Wirkstoffe zu charakterisieren.

Das erworbene Wissen wird dann unter verschiedenen Formulierungsbedingungen verglichen und zur Auswahl eines mit dem Wirkstoff kompatiblen Hilfsstoffs verwendet.

Die Wissenschaftler testen auch die Funktionalität und die Eigenschaften von Hilfsstoffen und bewerten, wie sich eine Formulierung unter Stressbedingungen verhält - wie z. B. extremer pH-Wert und Temperatur, mehrfacher Gefrier- und Auftauzyklen oder Scherbelastung - und nutzen die Ergebnisse, um die Schäden zu mildern.

Bei Formulierungsstudien konzentrieren sich die Wissenschaftler auf die gewählten Verabreichungswege und optimieren die Produkte hinsichtlich Löslichkeit, Stabilität, Bioverfügbarkeit, Benutzerfreundlichkeit und Verabreichung, unter anderem mit folgenden Methoden:

Gefriertrocknung
Sprühtrocknung
Tablettieren
Entwicklung von Kapseln
magensaftresistente Beschichtung von Tabletten und Kapseln oder Emulsion

Dies geschieht, um die Stabilität, Bioverfügbarkeit und Freisetzungsprofile von Wirkstoffen zu modifizieren.

Forschung und Entwicklung von Bioprozessen

Letztendlich können Wissenschaftler bei der Formulierung von APIs keinen einheitlichen Ansatz anwenden.

Die beabsichtigte Formulierungsart und -leistung sowie die Eigenschaften des Wirkstoffs beeinflussen die endgültige Lösung.

Zu den Standardmessungen in der Vorformulierung, im Formulierungsscreening und in der Qualitätskontrolle der Formulierung gehören:

pH- und Leitfähigkeitsmessungen
Karl Fisher Bestimmung des Wassergehalts
Thermische Analyse (Schmelzpunkt, dynamische Differenzkalorimetrie (DSC), thermogravimetrische Analyse (TGA), dynamisch-mechanischer Analysator (DMA), etc.) des API
Hilfsstoff- und Formulierungskonzepte
Spektroskopische Charakterisierung ( Fourier-transformiertes Infrarot (FTIR)-Spektroskopie, Raman-Spektroskopie, UV-Vis-Spektrophotometrie),
Überwachung der Schütt- und Stampfdichte von Pulvern , Überwachung der Partikelgröße und -morphologie während der Löslichkeits- und Auflösungsanalyse, rückverfolgbares, hochpräzises Wägen von Formulierungen.

Sobald eine Rezeptur verfeinert und produktionsbereit ist, bietet die industrielle Formulierungsmanagement-Software die vollständige Kontrolle über das Rezepturmanagement und die Materialdosierung in großem Maßstab.

Jede Aktion in der Produktion wird automatisch aufgezeichnet, was vollständige Prozesstransparenz und eine automatisierte Berichterstattung über Chargennachweise bietet.

Die Qualitätskontrollen werden direkt an den Wägestationen durchgesetzt und elektronisch dokumentiert, um eine vollständige Sendungsverfolgung zu gewährleisten, und die vollständige Einhaltung von 21 CFR Part 11 ist problemlos zu erreichen.

Die Lösungen von METTLER TOLEDO eignen sich hervorragend für Ihre Anwendung bei der Formulierung von Arzneimitteln.

In Kombination mit der Laborsoftware von METTLER TOLEDO oder der industriellen Formulierungssoftware gewährleisten sie die Rückverfolgbarkeit, das vereinfachte Scale-up und die Einhaltung von FDA 21 CFR Part 11.

Lösungen für die Arzneimittelformulierung

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Unser globales Netzwerk von werkseitig geschulten Technikern widmet sich der fachkundigen Betreuung Ihrer Geräte während des gesamten Lebenszyklus.

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