什么是小分子?
药物科学家将小分子定义为通过有机化学合成制备的小于 1 道尔顿的药物。
小分子有几个优点:
- 它们通常是口服的,但也可以配制成 许多其他剂型 (药丸和胶囊、静脉注射、皮下注射、透皮、吸入药物或栓剂),这提供了临床灵活性。
- 它们可以 穿过细胞膜 并到达细胞内靶标。
- 它们可以通过可复制和可预测的化学合成过程 轻松制造 。
- 它们 易于运输、储存和使用。
小分子在自然界、医学和技术中具有许多重要功能。
它们一直是上个世纪药物开发的基础,代表了当今市场上的大多数专利药物。
小分子也广泛用于研究,以更好地了解生物过程和细胞机制。
梅特勒托利多提供 高质量的仪器 来跟踪小分子的合成,并帮助确保在最终剂型和完成之前最终活性药物成分 (API) 的质量 。
药物科学家将小分子定义为通过有机化学合成制备的小于 1 道尔顿的药物。
小分子有几个优点:
小分子具有不同的结构,研究人员必须针对每个药物靶标 定制合成过程 。
通过在初始分子中添加或修改特定的构建单元,科学家可以优化 药物的效力和毒性。
在大多数合成步骤之后,将执行纯化过程,并且每个纯化过程都针对特定的中间体或最终化合物进行定制。
在发布一批小分子 API 之前,制药公司必须绝对确定他们处理的是 质量无可挑剔的产品。
除了水和水分、分析/纯度或微生物测试等基本测试外,还必须在批次放行前验证多态性结构、颗粒物和手性。
因此,API 批次的成功发布取决于 高效的分析技术。
热分析 用于研究活性化合物的化学和物理性质。
使用热重分析 (TGA) 或差示扫描量热法 (DSC),可以表征 API 的纯度、稳定性、多态性和相容 性。
紫外-可见分光光度法 通常用于小分子的定量分析。
长期以来,滴 定一直是用于评估药物中活性成分水平以及用于制造药物化合物的药物添加剂的含量和纯度的标准方法。
原位傅里叶变换红外 (FTIR) 光谱由于其直接、无损的测量原理而广泛用于工艺开发。
这种直接测量允许实时确定关键反应参数,例如动力学、机理、终点、瞬时中间体和反应途径。
过程分析传感器 广泛用于过程开发和 API 生产,以在线监测合成参数,从而可以在现场做出产品质量决策,而无需依赖离线质量保证和控制。
原位 拉曼 光谱仪通常用于工艺开发,其原因与用于反应监测的原位 FTIR 相同,但它也可以原位测量 所需的化合物多晶型。
所需的产品形式 对于了解和可重复地控制它至关重要,不仅对于放大,而且对于确保其形式正确 。 其他形式可能没有与其预期目的相若的功效,并且 也可能对人类有毒。
如何为您的应用找到合适的工具?
梅特勒-托利多解决方案 非常适合您的 合成案例,有助于 在最终剂型和完成之前确保最终活性药物成分 (API) 的质量 。