Små molekyler

Indsigt i syntese, formulering og kvalitetskontrol for at sikre optimal lægemiddelstyrke og sikkerhed

Små molekyler har mange vigtige funktioner i naturen, medicin og teknologi.

De har været grundlaget for lægemiddeludvikling i det sidste århundrede og repræsenterer de fleste lægemidler, der er patenteret på markedet i dag.

Små molekyler bruges også i vid udstrækning i forskning for bedre at forstå biologiske processer og cellulære mekanismer.

METTLER TOLEDO leverer instrumenter af høj kvalitet til at følge syntesen af små molekyler og hjælpe med at sikre kvaliteten af den endelige aktive farmaceutiske ingrediens (API) før den endelige doseringsform og finish.

Hvad er små molekyler?

Farmaceutiske forskere definerer små molekyler som lægemidler med en størrelse under 1 kilodalton fremstillet gennem organisk kemisyntese.

Små molekyler har flere fordele:

De gives typisk oralt, men kan også formuleres i mange andre doseringsformer (piller og kapsler, intravenøse, subkutane injicerbare, transdermale, inhalerbare lægemidler eller stikpiller), hvilket giver klinisk fleksibilitet.
De kan passere gennem cellemembranen og nå intracellulære mål.
De kan nemt fremstilles gennem en replikerbar og forudsigelig kemisk synteseproces.
De er nemme at sende, opbevare og bruge.

Små molekyler har forskellige strukturer, og forskere skal tilpasse synteseprocessen til hvert lægemiddelmål.

Ved at tilføje eller modificere specifikke byggesten i de oprindelige molekyler kan forskere optimere lægemidlets styrke og toksicitet.

Efter de fleste af syntesetrinene udføres en rensningsproces, og hver rensningsproces tilpasses til en specifik mellemliggende eller endelig forbindelse.

Før de frigiver et parti af små molekyler API, skal medicinalvirksomheder være helt sikre på, at de har at gøre med et produkt af upåklagelig kvalitet.

Udover grundlæggende tests såsom vand og fugt, assay/renhed eller mikrobiel testning, skal polymorfe strukturer, partikler og kiralitet verificeres før batchfrigivelse.

Derfor afhænger en vellykket frigivelse af et API-parti af effektive analytiske teknologier.

Almindeligt anvendte analytiske teknikker

Termisk analyse

Termisk analyse bruges til at undersøge aktive forbindelsers kemiske og fysiske egenskaber.

Ved hjælp af termogravimetrisk analyse (TGA) eller differentiel scanningskalorimetri (DSC) kan renhed, stabilitet, polymorfisme og kompatibilitet af API'en karakteriseres.

UV-Vis spektrofotometri

UV-Vis spektrofotometri bruges almindeligvis til kvantitativ analyse af små molekyler.

Titrering

Titrering har længe været en standardmetode, der anvendes til at evaluere niveauet af aktive ingredienser i lægemidler og indholdet og renheden af lægemiddeltilsætningsstoffer, der anvendes til fremstilling af medicinske forbindelser.

FTIR-spektroskopi

In-situ Fourier transform infrarød (FTIR) spektroskopi er meget udbredt i procesudvikling på grund af dets direkte, ikke-destruktive måleprincip.

Denne direkte måling tillader realtidsbestemmelse af vigtige reaktionsparametre såsom kinetik, mekanisme, endepunkt, forbigående mellemprodukter og reaktionsvej.

Analyse af processer

Procesanalytiske sensorer anvendes i vid udstrækning i procesudvikling og API-fremstilling til at overvåge synteseparametre in-line, hvilket gør det muligt at træffe beslutninger om produktkvalitet in situ uden at være afhængig af offline kvalitetssikring og kontrol.

Raman-spektroskopi

In-situ Raman bruges rutinemæssigt i procesudvikling af alle de samme årsager som in-situ FTIR til reaktionsovervågning, men det muliggør også in-situ måling af den ønskede sammensatte polymorfe form.

Den ønskede produktform er afgørende for at kende og reproducereligt kontrollere den, ikke kun for opskalering, men også for at sikre, at den er den korrekte form. Andre former har muligvis ikke sammenlignelig effektivitet til deres tilsigtede formål og kan også være giftige for mennesker.

Hvordan finder du det rigtige værktøj til din applikation?

METTLER TOLEDOs løsninger passer fremragende til din syntesecase og vil hjælpe med at sikre kvaliteten af den endelige aktive farmaceutiske ingrediens (API) før den endelige doseringsform og finish.

METTLER TOLEDOs løsninger til den farmaceutiske industri

Laboratorievægte

Laboratorievægte og instrumenter til laboratoriet

UV Vis-spektrofotometri

Instrumenter, tilbehør, service og software til UV Vis-spektrofotometri

Rainin Pipetter og spidser

Instrumenter og forbrugsstoffer til væskehåndtering til biovidenskab

Reaktor styring og in situ analyse

Kemisk syntese, Procesudvikling og partikelstørrelse

Procesanalyse

ph, opløst ilt, ledningsevne, turbiditet, TOC, natrium, silica, gasanalysator

Refraktometer/brixmeter

Stationære og bærbare digitale refraktometre

Analytiske instrumenter

Analytiske instrumenter – mere end en garanti for nøjagtige måleresultater

Industrielle vægte og vejesystemer

Nøjagtige vægte og pålidelige vægte til forskellige typer vægtbase.

Kalibrering, kvalificering og vedligeholdelse af dine løsninger

METTLER TOLEDO Service er din one-stop-shop for alle dine behov for vægtservice, vægtservice og inspektionsudstyr. Fra installation og indledende kalibrering til forebyggende vedligeholdelse og rettidige opgraderinger sikrer vi, at din drift kører problemfrit og effektivt.

Opnå og opretholde overholdelse gennem ensartede procedurer og overholde lokale og globale regler og standarder, såsom:

ISO 17025

EURAMET

USP, GLP and GMP

NIST Handbook 44 and OIML

Measuring Instruments Directive (MID)

Sørg for en perfekt start og løbende, bekymringsfri brug med øjeblikkelige og langsigtede fordele:

Assurance that the equipment is fit for use

Cost-savings through manufacturer's qualification services

Confidence that the equipment meets process requirements

Identification of needed calibration and maintenance

Planlæg din periodiske vedligeholdelse på forhånd, så du har fuld tillid til, at dit udstyr opnår:

Consistent, accurate results

Safe and reliable operation

Optimal performance possible

A longer equipment lifespan, resulting in a higher ROI

Søgeforslag

Små molekyler

Indsigt i syntese, formulering og kvalitetskontrol for at sikre optimal lægemiddelstyrke og sikkerhed

Hvad er små molekyler?