Kleine Moleküle

Einblicke in die Synthese, Formulierung und Qualitätskontrolle, um eine optimale Wirksamkeit und Sicherheit von Arzneimitteln zu gewährleisten

Kleine Moleküle haben viele wichtige Funktionen in der Natur, Medizin und Technik.

Sie bilden seit einem Jahrhundert die Grundlage der Arzneimittelentwicklung und stellen die meisten heute auf dem Markt patentierten Arzneimittel dar.

Auch in der Forschung werden kleine Moleküle ausgiebig eingesetzt, um biologische Prozesse und zelluläre Mechanismen besser zu verstehen.

METTLER TOLEDO bietet hochwertige Instrumente , um die Synthese kleiner Moleküle zu verfolgen und die Qualität des endgültigen pharmazeutischen Wirkstoffs (API) vor der endgültigen Darreichungsform und dem endgültigen Finish sicherzustellen.

Was sind kleine Moleküle?

Pharmawissenschaftler definieren kleine Moleküle als Arzneimittel mit einer Größe von weniger als 1 Kilodalton, die durch Synthese der organischen Chemie hergestellt werden.

Kleine Moleküle haben mehrere Vorteile:

Sie werden in der Regel oral verabreicht, können aber auch in vielen anderen Darreichungsformen (Tabletten und Kapseln, intravenöse, subkutane injizierbare, transdermale, inhalierbare Arzneimittel oder Zäpfchen) formuliert werden, was klinische Flexibilität bietet.
Sie können die Zellmembran passieren und intrazelluläre Ziele erreichen.
Sie können leicht durch einen replizierbaren und vorhersagbaren chemischen Syntheseprozess hergestellt werden.
Sie sind einfach zu versenden, zu lagern und zu verwenden.

Kleine Moleküle haben unterschiedliche Strukturen, und die Forscher müssen den Syntheseprozess für jedes Wirkstoffziel anpassen.

Durch das Hinzufügen oder Modifizieren bestimmter Bausteine in den Ausgangsmolekülen können Wissenschaftler die Wirksamkeit und Toxizität des Medikaments optimieren.

Nach den meisten Syntheseschritten wird ein Aufreinigungsprozess durchgeführt, und jeder Aufreinigungsprozess wird für eine bestimmte Zwischen- oder Endverbindung angepasst.

Vor der Freigabe einer Charge niedermolekularer Wirkstoffe müssen Pharmaunternehmen absolut sicher sein, dass es sich um ein Produkt von einwandfreier Qualität handelt.

Neben grundlegenden Tests wie Wasser- und Feuchtigkeits-, Assay-/Reinheits- oder mikrobiellen Tests müssen polymorphe Strukturen, Feinstaub und Chiralität vor der Chargenfreigabe überprüft werden.

Daher hängt die erfolgreiche Freigabe eines API-Loses von effizienten Analysetechnologien ab.

Häufig verwendete Analysetechniken

Thermoanalyse

Die thermische Analyse dient der Untersuchung der chemischen und physikalischen Eigenschaften von Wirkstoffen.

Mittels thermogravimetrischer Analyse (TGA) oder dynamischer Differenzkalorimetrie (DSC) können Reinheit, Stabilität, Polymorphismus und Kompatibilität des Wirkstoffs charakterisiert werden.

UV-Vis-Spektrophotometrie

Die UV-Vis-Spektrophotometrie wird häufig für die quantitative Analyse kleiner Moleküle eingesetzt.

Titration

Die Titration ist seit langem eine Standardmethode, die verwendet wird, um den Gehalt an Wirkstoffen in Arzneimitteln sowie den Gehalt und die Reinheit von Arzneimittelzusatzstoffen zu bewerten, die bei der Herstellung von Arzneimitteln verwendet werden.

FTIR-Spektroskopie

Die In-situ-Fourier-Transformations-Infrarot-Spektroskopie (FTIR) ist aufgrund ihres direkten, zerstörungsfreien Messprinzips in der Prozessentwicklung weit verbreitet.

Diese direkte Messung ermöglicht die Echtzeitbestimmung wichtiger Reaktionsparameter wie Kinetik, Mechanismus, Endpunkt, transiente Zwischenprodukte und Reaktionsweg.

Prozessanalytik

Prozessanalytische Sensoren werden häufig in der Prozessentwicklung und API-Herstellung eingesetzt, um Syntheseparameter inline zu überwachen, so dass Entscheidungen über die Produktqualität vor Ort getroffen werden können, ohne auf Offline-Qualitätssicherung und -kontrolle angewiesen zu sein.

Raman-Spektroskopie

In-situ Raman wird aus den gleichen Gründen wie in-situ FTIR routinemäßig in der Prozessentwicklung zur Reaktionsüberwachung eingesetzt, ermöglicht aber auch die in-situ Messung der gewünschten polymorphen Form der Verbindung.

Die gewünschte Produktform ist entscheidend, um sie zu kennen und reproduzierbar zu kontrollieren, nicht nur für das Scale-up, sondern auch, um sicherzustellen, dass es sich um die richtige Form handelt. Andere Formen haben möglicherweise keine vergleichbare Wirksamkeit für den vorgesehenen Zweck und können auch für den Menschen giftig sein.

Wie finden Sie das richtige Werkzeug für Ihre Anwendung?

Die Lösungen von METTLER TOLEDO eignen sich hervorragend für Ihren Synthesefall und tragen dazu bei , die Qualität des endgültigen pharmazeutischen Wirkstoffs (API) vor der endgültigen Darreichungsform und dem Finish sicherzustellen.

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