PEG-脂質納米顆粒在mRNA疫苗開發中的應用

自動化解決方案和原位 PAT 支援 LNP 配方

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<center>用於 COVID-19 疫苗治療的含有 mRNA 分子的脂質納米顆粒 (LNP) 的結構</center>
用於 COVID-19 疫苗治療的含有 mRNA 分子的脂質納米顆粒 (LNP) 的結構

1. PEG脂質
更高的穩定性和更長的循環時間

 

2. 輔助脂質
結構支撐

 

3. mRNA的
編碼刺突蛋白片段 = API

 

4. 膽固醇
結構支撐和剛度

 

5. 陽離子脂質
mRNA的穩定

用於配製PEG-脂質納米顆粒 LNP 的自動化 PAT 用於 mRNA 生產

下游加工技術

應用

相關資源

引文和參考文獻

  1. Hou, X., Zaks, T., Langer, R., & Dong, Y. (2021).用於 mRNA 遞送的脂質納米顆粒。 自然評論材料6(12),1078-1094。https://doi.org/10.1038/s41578-021-00358-0
  2. Santonocito, D., Sarpietro, MG, Carbone, C., Panico, A., Campisi, A., Siciliano, EA, Sposito, G., Castelli, F., & Puglia, C. (2020).含有聚乙二醇化固體脂質納米顆粒的薑黃素用於全身給葯:一項初步研究。 分子25(13), 2991.https://doi.org/10.3390/molecules25132991
  3. Prabhu,S.,Ortega,M.S.和馬,C.(2005)。新型脂質製劑增強了水溶性差的模型藥物吡羅昔康的體外溶解和滲透特性。 國際藥劑學雜誌301(1-2),209-216。https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2005.05.032

 

更多訊息

FAQs

什麼是PEG?

PEG(聚乙二醇)是一種合成聚合物,常用於製藥、化妝品和食品等各個行業。PEG是一種親水性物質,這意味著它被水吸引並容易溶解在水中。在製藥中,PEG常被用作難溶性藥物的增溶劑。它還可用於通過增加藥物的半衰期、降低其清除率和提高其生物利用度來改變藥物的藥代動力學特性。

什麼是PEG-脂質? 什麼是聚乙二醇化脂質?

PEG-脂質,也稱為聚乙二醇化脂質,是一種用聚乙二醇 (PEG) 鏈修飾的脂質。這種修飾有助於提高脂質納米顆粒的穩定性,脂質納米顆粒用於將 mRNA 疫苗遞送至細胞中。PEG脂質起到遮罩作用,防止免疫系統在納米顆粒提供有效載荷之前識別和攻擊它們。“有效載荷”是指納米顆粒攜帶的治療或診斷物質。這對於 mRNA 疫苗的有效性至關重要,因為它允許疫苗到達其靶細胞並啟動免疫反應。因此,開發PEG-脂質一直是抗擊COVID-19的關鍵突破。

脂質會粘附還是粘附在PEG上?

一般來說,脂質不會粘附或粘附在PEG上。然而,脂質和PEG之間的相互作用會受到許多因素的影響,例如脂質分子的大小和形狀,PEG鏈的長度和分子量,以及溶液的濃度和溫度。在某些情況下,脂質可能通過疏水相互作用或范德華力與PEG結合。然而,這些相互作用通常是微弱和可逆的,不會導致兩個分子之間的大量粘附或粘附。

為什麼要使用PEG脂質?

PEG脂質對脂質納米顆粒的性質有各種影響,例如粒徑和穩定性。PEG脂質還可用於將特定配體附著到顆粒上以進行靶向遞送。通過優化PEG脂質的比例和性質,化學家可以潛在地提高藥物遞送的功效,並克服難溶性藥物的局限性。此外,PEG脂質通常用作藥物製劑(包括疫苗)中的賦形劑,因為它們具有生物相容性以及提高藥物溶解度和穩定性的能力。Moderna 和 Pfizer-BioNTech COVID-19 疫苗都使用 PEG-脂質作為賦形劑,這是一種添加到疫苗配方中以提高其穩定性和有效性的物質。

PEG如何增加循環時間?

PEG(聚乙二醇)可以通過減少免疫系統的識別和消除來增加藥物或藥物載體(如脂質納米顆粒)的循環時間。具體來說,當PEG分子附著在藥物或藥物載體的表面時,它們會形成一層保護層,使其免受人體免疫細胞的檢測。這是因為PEG是一種親水性聚合物,免疫系統不會將其視為外來物,因此它不受負責從體內清除異物的相同清除機制的影響。這種保護作用有時被稱為「隱形效應」或「聚乙二醇化」,它可以通過增加藥物或藥物載體(如脂質納米顆粒)在血液中的循環時間來顯著改善其藥代動力學特性。