Små molekyler

Insikter i syntes, formulering och kvalitetskontroll för att säkerställa optimal läkemedelsstyrka och säkerhet

Små molekyler har många viktiga funktioner inom natur, medicin och teknik.

De har legat till grund för läkemedelsutveckling under det senaste århundradet och representerar de flesta läkemedel som patenteras på marknaden idag.

Små molekyler används också i stor utsträckning inom forskning för att bättre förstå biologiska processer och cellulära mekanismer.

METTLER TOLEDO tillhandahåller högkvalitativa instrument för att följa syntesen av små molekyler och hjälpa till att säkerställa kvaliteten på den slutliga aktiva farmaceutiska ingrediensen (API) innan den slutliga doseringsformen och slutbehandlingen.

Vad är små molekyler?

Farmaceutiska forskare definierar små molekyler som läkemedel med en storlek under 1 kilodalton som tillverkas genom organisk kemisyntes.

Små molekyler har flera fördelar:

De ges vanligtvis oralt men kan också formuleras i många andra doseringsformer (piller och kapslar, intravenösa, subkutana injicerbara, transdermala, inhalerbara läkemedel eller suppositorier), vilket ger klinisk flexibilitet.
De kan passera genom cellmembranet och nå intracellulära mål.
De kan enkelt tillverkas genom en replikerbar och förutsägbar kemisk syntesprocess.
De är lätta att skicka, lagra och använda.

Små molekyler har olika strukturer, och forskare måste anpassa syntesprocessen för varje läkemedelsmål.

Genom att lägga till eller modifiera specifika byggstenar i de ursprungliga molekylerna kan forskare optimera läkemedlets styrka och toxicitet.

Efter de flesta av syntesstegen utförs en reningsprocess, och varje reningsprocess anpassas för en specifik mellanliggande eller slutlig förening.

Innan läkemedelsföretagen släpper ut ett parti av småmolekylära API:er måste de vara helt säkra på att de har att göra med en produkt av oklanderlig kvalitet.

Förutom grundläggande tester som vatten och fukt, analys/renhet eller mikrobiell testning måste polymorfa strukturer, partiklar och kiralitet verifieras innan satsen släpps.

Därför beror den framgångsrika lanseringen av ett API-parti på effektiv analytisk teknik.

Vanliga analystekniker

Termisk analys

Termisk analys används för att undersöka aktiva föreningars kemiska och fysikaliska egenskaper.

Med hjälp av termogravimetrisk analys (TGA) eller differentiell svepkalorimetri (DSC) kan renhet, stabilitet, polymorfism och kompatibilitet hos API:et karakteriseras.

UV-Vis spektrofotometri

UV-Vis-spektrofotometri används ofta för kvantitativ analys av små molekyler.

Titrering

Titrering har länge varit en standardmetod som används för att utvärdera nivån av aktiva ingredienser i läkemedel och innehållet och renheten hos medicintillsatser som används vid tillverkning av medicinska föreningar.

FTIR-spektroskopi

In-situ Fourier transform infraröd (FTIR) spektroskopi används i stor utsträckning inom processutveckling på grund av dess direkta, icke-destruktiva mätprincip.

Denna direkta mätning möjliggör bestämning i realtid av viktiga reaktionsparametrar såsom kinetik, mekanism, slutpunkt, transienta intermediärer och reaktionsväg.

Analys av processer

Processanalytiska sensorer används i stor utsträckning inom processutveckling och API-tillverkning för att övervaka syntesparametrar in-line, vilket gör att beslut om produktkvalitet kan fattas på plats, utan att förlita sig på kvalitetssäkring och kontroll offline.

Raman-spektroskopi

In-situ Raman används rutinmässigt i processutveckling av samma skäl som in-situ FTIR för reaktionsövervakning, men det möjliggör också in-situ mätning av den önskade sammansatta polymorfa formen.

Den önskade produktformen är avgörande för att känna till och reproducerbart kontrollera den, inte bara för uppskalning utan också för att säkerställa att det är rätt form. Andra former kanske inte har jämförbar effekt för sina avsedda ändamål och kan också vara giftiga för människor.

Hur hittar du rätt verktyg för din applikation?

METTLER TOLEDOs lösningar passar utmärkt för ditt syntesfall och hjälper till att säkerställa kvaliteten på den slutliga aktiva farmaceutiska ingrediensen (API) innan den slutliga doseringsformen och slutbehandlingen.

METTLER TOLEDO:s lösningar för läkemedelsindustrin

Vägningsutrustning

Högkvalitativa vågar för laboratoriet

UV Vis spektrofotometer

Instrument för UV Vis spektroskopiska arbetsflöden

Pipetter och spetsar

Vätskehantering med kvalitativa Rainin pipetter i laboratorier

Mantlade reaktorer och in situ-analys

Kemisk syntes, processutveckling och partikelstorlek

Processanalys

pH, löst syre, konduktivitet, turbiditet, TOC, natrium, kisel och gasanalysator

Refraktometer / Brixmätare

Stationära och portabla digitala refraktometrar

Analysinstrument

Analysinstrument – mer än en garanti för korrekta mätresultat

Industrivågar och system

Exakta och pålitliga vågar för olika typer av vågbaser

Kalibrering, kvalificering och underhåll för dina lösningar

METTLER TOLEDO-service är din one-stop-shop för alla dina behov av balansservice, vågservice och inspektionsutrustning. Från installation och initial kalibrering till förebyggande underhåll och uppgraderingar i rätt tid ser vi till att din verksamhet fungerar smidigt och effektivt.

Uppnå och upprätthålla efterlevnad genom konsekventa procedurer och följ lokala och globala regler och standarder, till exempel:

ISO 17025

EURAMET

USP, GLP and GMP

NIST Handbook 44 and OIML

Measuring Instruments Directive (MID)

Säkerställ en perfekt start och kontinuerlig, bekymmersfri användning med omedelbara och långsiktiga fördelar:

Assurance that the equipment is fit for use

Cost-savings through manufacturer's qualification services

Confidence that the equipment meets process requirements

Identification of needed calibration and maintenance

Planera ditt periodiska underhåll i förväg så att du kan lita på att din utrustning uppnår:

Consistent, accurate results

Safe and reliable operation

Optimal performance possible

A longer equipment lifespan, resulting in a higher ROI

Sökförslag

Små molekyler

Insikter i syntes, formulering och kvalitetskontroll för att säkerställa optimal läkemedelsstyrka och säkerhet

Vad är små molekyler?