Formulace léku

Optimalizace formulace léčiva pro lepší rozpustnost, stabilitu a biologickou dostupnost

Dobrá formulace je klíčovým faktorem úspěchu léku.

Během fáze lékové formy se aktivní farmaceutická složka (API) kombinuje s jednou nebo více pomocnými látkami do definované lékové formy (kapalina, tableta, kapsle atd.).

Pokročilé analytické technologie zajišťují výrobu účinných a bezpečných léků.

Poskytují vědcům zabývajícím se formulacemi vysoce kvalitní referenční údaje o tom, jak se aktivní farmaceutické složky chovají za předem definovaných podmínek pH, teploty a smykového napětí a jak jsou kompatibilní s vybranými pomocnými látkami.

Výběr správných analytických nástrojů a přístrojů pro charakterizaci účinných látek, pomocných látek a finálních léčivých přípravků je rozhodující pro úspěch formulace.

Přístroje METTLER TOLEDO se dokonale hodí pro mnoho analytických a charakterizačních metod a nástrojů pro kontrolu výrobků používaných při formulaci léčiv.

Jak vybrat složení

Před formulací vědci provádějí studie před formulací, aby charakterizovali chemické a fyzikální vlastnosti účinných látek.

Získané poznatky jsou následně porovnány za různých podmínek formulace a použity k výběru pomocné látky kompatibilní s API.

Vědci také testují funkčnost a vlastnosti pomocných látek a hodnotí, jak se bude formulace chovat za stresových podmínek - jako je extrémní pH a teplota, několik cyklů zmrazování a rozmrazování nebo smykové napětí - a výsledky používají ke zmírnění škod.

Během studií formulace se vědci zaměřují na zvolené způsoby podávání a optimalizují produkty z hlediska rozpustnosti, stability, biologické dostupnosti, snadnosti použití a podávání pomocí metod, jako jsou:

sublimační sušení
sušení rozprašováním
Tabletování
Vývoj kapslí
enterosolventní potahování tablet a tobolek, nebo emulze

To se provádí za účelem úpravy stability, biologické dostupnosti a profilů uvolňování léčivých látek.

V konečném důsledku vědci nemohou použít univerzální přístup, pokud jde o formulaci API.

Zamýšlený typ a výkon formulace, stejně jako vlastnosti API, ovlivňují konečné řešení.

Standardní měření v oblasti předrecepturování, screeningu receptury a kontroly kvality receptury zahrnují:

Měření pH a vodivosti
Stanovení obsahu vody Karla Fishera
Termická analýza (bod tání, diferenční skenovací kalorimetrie (DSC), termogravimetrická analýza (TGA), dynamický mechanický analyzátor (DMA) atd.) API
Koncepty pomocných látek a formulace
Spektroskopická charakterizace (infračervená spektroskopie s Fourierovou transformací (FTIR),Ramanova spektroskopie, UV-Vis spektrofotometrie),
Monitorování objemové a setřesné hustoty prášků , velikosti částic a morfologie během analýzy rozpustnosti a rozpouštění, sledovatelné, vysoce přesné vážení formulací.

Jakmile je receptura zdokonalena a připravena k výrobě, software pro správu průmyslových receptur poskytuje úplnou kontrolu nad správou receptury a dávkováním materiálu ve velkém měřítku.

Každá akce ve výrobě je automaticky zaznamenávána, což zajišťuje úplnou transparentnost procesu a automatizované vykazování evidence šarží.

Kontroly kvality jsou vynucovány přímo na vážicích stanicích a jsou elektronicky dokumentovány pro kompletní sledování a dohledatelnost a lze snadno dosáhnout plného souladu s 21 CFR část 11.

Řešení METTLER TOLEDO se výborně hodí pro vaši aplikaci ve formě léčiv.

V kombinaci s laboratorním softwarem METTLER TOLEDO nebo softwarem pro průmyslové receptury zajišťují sledovatelnost, snadnější zavádění do praxe a shodu s FDA 21 CFR část 11.