Tamaño de las partículas en las formulaciones

El tamaño de las partículas y las gotas influye directamente en la biodisponibilidad y en la capacidad de fabricación de formulaciones líquidas y sólidas. Por ejemplo, el desarrollo de productos tópicos exige un control estricto del tamaño de las partículas y una comprensión clara del modo en que los parámetros del proceso elegidos en cada balanza influyen en la estabilidad. Los comprimidos se separan en pequeñas partículas  durante la prueba de disolución  y la velocidad de desintegración influye directamente en la velocidad de liberación de ingredientes farmacéuticos activos (API). Las suspensiones usadas para rellenar inhaladores dosificados requieren un control estricto del tamaño de las partículas con el fin de garantizar la eficacia para el paciente.

Al cuantificar los perfiles de desintegración de comprimidos in situ y en tiempo real, los científicos pueden entender con solvencia los mecanismos de rotura y dispersión que rigen las velocidades de liberación de los ingredientes farmacéuticos activos (API). Este conocimiento sobre el proceso resulta fundamental y puede ayudar a predecir los perfiles de liberación de fármacos in vivo durante el desarrollo de formulaciones, así como a identificar el origen de irregularidades al realizar comprobaciones de liberación.

La información resultante sobre los aspectos mecanicistas perfecciona los métodos tradicionales de comprobación de disoluciones fuera de línea y sirve de apoyo para desarrollar y comercializar formas de dosificación biodisponibles, estables y realizables.

ParticleTrack con tecnología FBRM supervisa continuamente los cambios en el tamaño de las partículas y en su número durante la desintegración y disolución de las cápsulas y los comprimidos. La información resultante sobre los aspectos mecanicistas perfecciona los métodos tradicionales de comprobación de disoluciones fuera de línea y sirve de apoyo para desarrollar y comercializar formas de dosificación biodisponibles, estables y realizables.

Algunas de las aplicaciones de ParticleTrack son:

• Calidad por diseño
• Cinética de la desintegración
• Determinación del mecanismo de liberación
• Evaluación del riesgo
• Conformidad con la FDA
• Disolución de comprimidos para la comprensión del proceso

Mark Menning, de Nucleo Life Sciences, expone la función que desempeña la medición de partículas durante el proceso para complementar los estudios tradicionales de la disolución de ingredientes farmacéuticos activos (API). Recurrir al tamaño de las partículas y a la medición de la cantidad in situ es una demostración de los esfuerzos por conocer los procesos con el fin de desarrollar formas de dosificación sólida oral. A esto se suman los casos prácticos de Amgen, AstraZeneca y Vertex, que siguen este enfoque.

El tamaño y la estabilidad de las gotas de emulsión son parámetros críticos a tener en cuenta durante el desarrollo de un producto tópico o microencapsulado. La caracterización eficaz del tamaño de las gotas permite a los científicos resolver cuellos de botella en los procesos y mejorar la calidad del producto. Tradicionalmente, los científicos han confiado en los analizadores del tamaño de partículas fuera de línea para realizar caracterizaciones de la emulsión y la suspensión. El análisis fuera de línea suele requerir la preparación y dilución previas de la muestra, lo cual, en el caso de las emulsiones, puede modificar significativamente el tamaño de las gotas en una muestra de emulsión durante el tiempo necesario para la preparación y el análisis.

La aparición de la tecnología analítica de procesos (PAT) permite a los científicos e ingenieros realizar un seguimiento de la velocidad y el grado de cambio en los sistemas de gotas tal como se presentan naturalmente en el proceso sin necesidad de muestreos o preparaciones de muestras:

• Comprensión del proceso para las emulsiones
• Supervisión de sistemas multifase (partículas y gotas)
• Escalado de emulsiones

Cuatro casos prácticos exponen el modo en que se usaron las tecnologías analíticas de procesos en línea para comprender, controlar y optimizar el procesamiento de la emulsión. Entre otros temas, se trata la creación de gotas   idóneas para un fin, la observación de sistemas multifase y el escalado.

ParticleTrack y ParticleView son herramientas basadas en sensores que miden en tiempo real los cambios del tamaño y la forma de las partículas, así como de su número. La aplicación del análisis en línea al desarrollo de formulaciones permite a los científicos alcanzar una compresión integral del proceso, evitar los errores y retrasos asociados al procesamiento fuera de línea y, en última instancia, desarrollar formulaciones con los atributos deseados en el menor tiempo posible.   Haga clic en Solicitar más información más abajo para obtener información técnica o para valorar si las tecnologías ParticleTrack y ParticleView se ajustan a su aplicación.

Un sensor ParticleTrack con tecnología FBRM se sumerge en una mezcla abrasiva de flujo o en un sistema de gotas sin necesidad de realizar ninguna dilución. Un láser enfocado escanea la superficie de la ventana del sensor y realiza un seguimiento de las longitudes individuales de las cuerdas: mediciones del tamaño, la forma y el recuento de partículas. Esta medición en tiempo real se presenta como una distribución y las estadísticas (por ejemplo, la media, los recuentos) experimentan tendencias a lo largo del tiempo.