Tamanho das Partículas em Formulações

O tamanho das partículas e das gotículas influencia na biodisponibilidade e na produtibilidade de formulações de líquidos e sólidos. Por exemplo, o desenvolvimento de produtos tópicos exige um controle rígido do tamanho das gotículas e um entendimento claro de como os parâmetros escolhidos para o processo em cada escala influenciam a estabilidade. Os comprimidos se rompem em pequenas partículas  durante o teste de dissolução  e a taxa de desintegração tem influência direta sobre a taxa de liberação de Princípios Ativos Farmacêuticos (API). Suspensões usadas para encher inaladores dosimetrados requerem um controle rígido do tamanho das partículas para garantir a eficácia para o paciente.

A quantificação dos perfis de desintegração de comprimidos in situ e em tempo real permite que os cientistas entendam, com segurança, os mecanismos de quebra e dispersão que atuam sobre as taxas de liberação dos Princípios Ativos Farmacêuticos (API). Esse conhecimento essencial do processo pode ajudar na predição de perfis de liberação de fármacos in vivo durante o desenvolvimento de formulações e na identificação da causa-raiz das inconsistências durante os testes de liberação.

As informações de mecanismo obtidas complementam os métodos off-line tradicionais de testes de dissolução e podem ajudar no desenvolvimento e na divulgação de formas de dosagem biodisponíveis, estáveis e fabricáveis.

O Rastreamento de Partículas com a tecnologia FBRM monitora continuamente alterações no tamanho e na contagem das partículas conforme as cápsulas e comprimidos se desintegram e dissolvem. As informações de mecanismo obtidas complementam os métodos off-line tradicionais de testes de dissolução e podem ajudar no desenvolvimento e na divulgação de formas de dosagem biodisponíveis, estáveis e fabricáveis.

As aplicações de Rastreamento de Partículas incluem:

• Qualidade pelo Design
• Cinética da Desintegração
• Determinação do Mecanismo de Liberação
• Avaliação de Riscos
• Conformidade com a FDA
• Dissolução de Comprimidos para Entendimento do Processo

Mark Menning, da Nucleo Life Sciences, apresenta a função da medição em partículas no processo para complementar os estudos tradicionais de dissolução de API. O uso do tamanho e da contagem das partículas in situ ilustra os esforços para entender o processo de desenvolvimento de formas de dosagem oral sólida. Isso foi complementado por estudos de casos da Amgen, AstraZeneca e Vertex que usam esta abordagem.

O tamanho e a estabilidade das gotículas de emulsão são parâmetros essenciais a serem considerados durante o desenvolvimento de um produto tópico ou microencapsulado. A caracterização do tamanho das gotículas efetivamente permite que cientistas resolvam gargalos do processo e melhorem a qualidade do produto. Tradicionalmente, os cientistas têm confiado nos analisadores off-line do tamanho de partículas para realizar a caracterização de emulsões e suspensões. A análise off-line geralmente exige a preparação de amostras e a diluição das amostras antes da análise, que, no caso de emulsões, pode alterar significativamente o tamanho das gotículas em uma amostra de emulsão no tempo necessário para a preparação e a análise.

O surgimento das Tecnologias Analíticas de Processo (PAT) permite que os cientistas e engenheiros rastreiem a taxa e o grau da alteração nos sistemas de gotículas, já que eles existem naturalmente no processo, sem a necessidade de amostragem e de preparação de amostras:

• Entendimento do Processo para Emulsões
• Monitoramento de Sistemas Multifásicos (Partículas e Gotículas)
• Aumento de Escala de Emulsões

Quatro estudos de caso apresentam como as Tecnologias Analíticas de Processo em linha foram usadas para entender, controlar e otimizar o processo de emulsão. Os tópicos incluem a criação de  gotículas adequadas para a finalidade, a observação de sistemas multifásicos e o aumento de escala.

ParticleTrack e ParticleView são ferramentas baseadas em sensor que medem as alterações do tamanho, formato e quantidade de partículas em tempo real. Com a aplicação de análise em linha para o desenvolvimento da formulação, os cientistas podem obter entendimento abrangente do processo, evitar os erros e o retardo associados a formulações off-line e, basicamente, desenvolver formulações com os atributos desejados no menor tempo possível. Clique em Solicite Mais Informações abaixo para aumentar seu conhecimento técnico ou para avaliar a adequação da sua aplicação com a tecnologia ParticleTrack e ParticleView.

Um sensor do ParticleTrack com tecnologia FBRM é imersa em uma pasta fluida ou em um sistema de gotículas sem necessidade de diluição. Um laser focado faz a varredura da superfície da janela do sensor e monitora comprimentos individuais de corda – medições de tamanho, forma e quantidade de partículas. Essa medição em tempo real é apresentada como uma distribuição, e as estatísticas (por exemplo, meio, contagens) são monitoradas ao longo do tempo.