1. PEG脂质
更高的稳定性和更长的循环时间
2. 辅助脂质
结构支撑
3. mRNA的
编码刺突蛋白片段 = API
4. 胆固醇
结构支撑和刚度
5. 阳离子脂质
mRNA的稳定
COVID-19 大流行使科学研究的重要性成为人们关注的焦点，因为科学家们孜孜不倦地工作（并且仍在努力）开发有效的疫苗和治疗方法来对抗病毒和保护生命。这一追求的一个有希望的突破是脂质纳米颗粒的开发和放大，以将mRNA疫苗输送到细胞中。这种方法的成功取决于脂质纳米颗粒的稳定性，强调了PEG-脂质如何发展的重要性。
PEG（聚乙二醇）是一种亲水性合成聚合物，通常用于通过偶联或修饰难溶性基序或载体转运分子（如脂质纳米颗粒）的表面来帮助提高治疗药物或疫苗的溶解度和循环半衰期。在 COVID-19 之前，大多数聚乙二醇化方法都是在小规模上进行的，没有充分表征或控制工艺参数，从而无法实现快速的工艺放大。
AutoChem 解决方案支持从原型到大规模生产的开发
随着 COVID-19 大流行的进展，制药公司、CDMO 和 CRO 依靠梅特勒-托利多解决方案来加速 PEG-脂质的开发。我们的产品为化学家提供了所需的高质量数据，使他们能够更好地了解他们的工艺，使他们能够更快地完成研究。生物过程反应器和集成 过程分析技术 （PAT） 帮助科学家和工程师从研究和临床规模扩大到大规模生产，这在紧急开发 mRNA 疫苗期间至关重要。
EasyMax™合成工作站 有助于获得有关化学反应的宝贵数据，优化工艺并缩短开发时间。使用 ReactIR™ 原位 FTIR 可以对间歇反应和流动反应进行实时分析，而 EasySampler™ 则支持自动化和稳健的在线方法，以便在过夜实验期间从反应中获取代表性样品。 采用 FBRM® 技术和 EasyViewer 在线显微镜的 ParticleTrack™™ 用于深入了解颗粒大小、形状和数量。除了这些解决方案之外，梅特勒-托利多 iC 数据中心 还被许多公司采用，通过改进数据采集、管理和分析来进一步简化研究流程。
PEG-脂质项目的成功是抗击COVID-19的关键突破，在研发基地部署尖端设备和数字化解决方案为进一步合作奠定了基础。工业和技术提供商之间的这种伙伴关系凸显了创新在推进科学研究方面可以发挥的关键作用。随着更广泛的医疗保健领域应对新的和持续的挑战，对类似技术的投资对于克服这些挑战至关重要。梅特勒-托利多始终致力于提供产品和解决方案，帮助科学家和研究人员真正改变 世界。
指南：下游生物工艺的创新技术
在需求、创新和新兴监管指南的推动下，生物制药行业正在采用新的下游生物工艺技术。本指南讨论了科学家如何利用过程分析技术 （PAT） 来改变日常工作流程并进行重大的下游过程改进。
应用
引文和参考文献
- Hou， X.， Zaks， T.， Langer， R.， & Dong， Y. （2021）.用于 mRNA 递送的脂质纳米颗粒。 自然评论材料， 6（12），1078-1094。https://doi.org/10.1038/s41578-021-00358-0
- Santonocito， D.， Sarpietro， MG， Carbone， C.， Panico， A.， Campisi， A.， Siciliano， EA， Sposito， G.， Castelli， F.， & Puglia， C. （2020）.含有聚乙二醇化固体脂质纳米颗粒的姜黄素用于全身给药：一项初步研究。 分子， 25（13）， 2991.https://doi.org/10.3390/molecules25132991
- Prabhu，S.，Ortega，M.S.和马，C.（2005）。新型脂质制剂增强了水溶性差的模型药物吡罗昔康的体外溶解和渗透特性。 国际药剂学杂志， 301（1-2），209-216。https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2005.05.032
更多信息
FAQs
什么是PEG？
PEG（聚乙二醇）是一种合成聚合物，常用于制药、化妆品和食品等各个行业。PEG是一种亲水性物质，这意味着它被水吸引并容易溶解在水中。在制药中，PEG常被用作难溶性药物的增溶剂。它还可用于通过增加药物的半衰期、降低其清除率和提高其生物利用度来改变药物的药代动力学特性。
什么是PEG-脂质？ 什么是聚乙二醇化脂质？
PEG-脂质，也称为聚乙二醇化脂质，是一种用聚乙二醇 （PEG） 链修饰的脂质。这种修饰有助于提高脂质纳米颗粒的稳定性，脂质纳米颗粒用于将 mRNA 疫苗递送至细胞中。PEG脂质起到屏蔽作用，防止免疫系统在纳米颗粒提供有效载荷之前识别和攻击它们。“有效载荷”是指纳米颗粒携带的治疗或诊断物质。这对于 mRNA 疫苗的有效性至关重要，因为它允许疫苗到达其靶细胞并启动免疫反应。因此，开发 PEG-脂质一直是抗击 COVID-19 的关键突破。
脂质会粘附还是粘附在PEG上？
一般来说，脂质不会粘附或粘附在PEG上。然而，脂质和PEG之间的相互作用会受到许多因素的影响，例如脂质分子的大小和形状，PEG链的长度和分子量，以及溶液的浓度和温度。在某些情况下，脂质可能通过疏水相互作用或范德华力与PEG结合。然而，这些相互作用通常是微弱和可逆的，不会导致两个分子之间的大量粘附或粘附。
为什么要使用PEG脂质？
PEG脂质对脂质纳米颗粒的性质有各种影响，例如粒径和稳定性。PEG脂质还可用于将特定配体附着到颗粒上以进行靶向递送。通过优化PEG脂质的比例和性质，化学家可以潜在地提高药物递送的功效，并克服难溶性药物的局限性。此外，PEG脂质通常用作药物制剂（包括疫苗）中的赋形剂，因为它们具有生物相容性以及提高药物溶解度和稳定性的能力。Moderna 和 Pfizer-BioNTech COVID-19 疫苗都使用 PEG-脂质作为赋形剂，这是一种添加到疫苗配方中以提高其稳定性和有效性的物质。
PEG如何增加循环时间？
PEG（聚乙二醇）可以通过减少免疫系统的识别和消除来增加药物或药物载体（如脂质纳米颗粒）的循环时间。具体来说，当PEG分子附着在药物或药物载体的表面时，它们会形成一层保护层，使其免受人体免疫细胞的检测。这是因为PEG是一种亲水性聚合物，免疫系统不会将其视为外来物，因此它不受负责从体内清除异物的相同清除机制的影响。这种保护作用有时被称为“隐形效应”或“聚乙二醇化”，它可以通过增加药物或药物载体（如脂质纳米颗粒）在血液中的循环时间来显着改善其药代动力学特性。