Malé molekuly

Poznatky o syntéze, formulaci a kontrole kvality pro zajištění optimální účinnosti a bezpečnosti léků

Malé molekuly mají mnoho důležitých funkcí v přírodě, medicíně a technologii.

Byly základem vývoje léčiv v minulém století a představují většinu léků patentovaných na trhu v současnosti.

Malé molekuly jsou také široce používány ve výzkumu k lepšímu pochopení biologických procesů a buněčných mechanismů.

METTLER TOLEDO nabízí vysoce kvalitní přístroje pro sledování syntézy malých molekul a pomáhají zajistit kvalitu konečné aktivní farmaceutické složky (API) před konečnou lékovou formou a konečnou úpravou.

Co jsou malé molekuly?

Farmaceutičtí vědci definují malé molekuly jako léky o velikosti menší než 1 kilodalton vyrobené syntézou organické chemie.

Malé molekuly mají několik výhod:

Obvykle se podávají perorálně, ale mohou být také formulovány v mnoha dalších dávkových formách (pilulky a kapsle, intravenózní, subkutánní injekční, transdermální, inhalovatelné léky nebo čípky), což poskytuje klinickou flexibilitu.
Mohou procházet buněčnou membránou a dosáhnout intracelulárních cílů.
Lze je snadno vyrobit replikovatelným a předvídatelným procesem chemické syntézy.
Snadno se přepravují, skladují a používají.

Malé molekuly mají různorodou strukturu a výzkumníci musí přizpůsobit proces syntézy pro každý cíl léku.

Přidáním nebo úpravou specifických stavebních bloků v počátečních molekulách mohou vědci optimalizovat účinnost a toxicitu léku.

Po většině kroků syntézy se provede proces čištění a každý proces čištění je přizpůsoben pro konkrétní meziprodukt nebo konečnou sloučeninu.

Před uvedením šarže API s malými molekulami si farmaceutické společnosti musí být naprosto jisté, že mají co do činění s produktem bezchybné kvality.

Kromě základních testů, jako je voda a vlhkost, test/čistota nebo mikrobiální testování, je třeba před uvolněním šarže ověřit polymorfní struktury, částice a chiralitu.

Úspěšné vydání šarže API proto závisí na účinných analytických technologiích.

Běžně používané analytické techniky

Termická analýza

Termická analýza se používá ke zkoumání chemických a fyzikálních vlastností aktivních látek.

Pomocí termogravimetrické analýzy (TGA) nebo diferenční skenovací kalorimetrie (DSC) lze charakterizovat čistotu, stabilitu, polymorfismus a kompatibilitu API .

UV-Vis spektrofotometrie

UV-Vis spektrofotometrie se běžně používá pro kvantitativní analýzu malých molekul.

Titrace

Titrace je již dlouho standardní metodou používanou k hodnocení hladiny účinných látek ve farmaceutických přípravcích a obsahu a čistoty léčivých přísad používaných při výrobě léčivých látek.

FTIR spektroskopie

Infračervená spektroskopie s Fourierovou transformací (FTIR) in-situ je široce používána při vývoji procesů díky svému přímému, nedestruktivnímu principu měření.

Toto přímé měření umožňuje stanovení klíčových reakčních parametrů v reálném čase, jako je kinetika, mechanismus, koncový bod, přechodné meziprodukty a reakční dráha.

Procesní analytika

Procesní analytické senzory jsou široce používány při vývoji procesů a výrobě API pro monitorování parametrů syntézy in-line, což umožňuje rozhodování o kvalitě produktu na místě, aniž by se spoléhalo na offline zajištění a kontrolu kvality.

Ramanova spektroskopie

In-situ Ramanův analyzátor se rutinně používá při vývoji procesů ze stejných důvodů jako in-situ FTIR pro monitorování reakcí, ale umožňuje také in-situ měření požadované polymorfní formy sloučeniny .

Požadovaná forma produktu je životně důležitá pro její poznání a reprodukovatelnou kontrolu, a to nejen pro škálování, ale také pro zajištění správné formy. Jiné formy nemusí mít srovnatelnou účinnost pro své zamýšlené účely a mohou být také toxické pro člověka.

Jak najít správný nástroj pro vaši aplikaci?

Roztoky METTLER TOLEDO se výborně hodí pro váš případ syntézy a pomohou zajistit kvalitu konečné aktivní farmaceutické složky (API) ještě před konečnou dávkovací formou a konečnou úpravou.

Řešení METTLER TOLEDO pro farmaceutický průmysl

Laboratorní váhy

Analytické a přesné vážení v laboratořích

UV Vis spektrofotometrie

Přístroje, služby a software pro UV Vis spektrofotometrii

Řešení Rainin pro manipulaci s kapalinami - různé pipety

Přístroje pro manipulaci s kapalinami a spotřební materiál pro přírodní vědy

AutoChem

Chemická syntéza, vývoj procesů a měření rozměru částic

Průmyslové systémy měření

pH, rozpuštěný kyslík, vodivost, zákal, TOC, sodíku, oxidu křemičitého, analyzátor plynů

refraktometry / brixmetry

Stolní a přenosné digitální refraktometry

Analytické přístroje

Více než záruka pro přesné výsledky měření

Průmyslové váhy a systémy

Přesné a spolehlivé váhy pro různé typy základen váhy

Kalibrace, kvalifikace a údržba vašich řešení

Servis METTLER TOLEDO je vaším jediným kontaktním místem pro všechny vaše potřeby v oblasti servisu vah, vah a kontrolních zařízení. Od instalace a počáteční kalibrace až po preventivní údržbu a včasné modernizace zajistíme, aby váš provoz probíhal hladce a efektivně.

Dosáhněte a udržujte shodu prostřednictvím konzistentních postupů a dodržujte místní a globální předpisy a normy, jako jsou:

ISO 17025

EURAMET

USP, GLP and GMP

NIST Handbook 44 and OIML

Measuring Instruments Directive (MID)

Zajistěte perfektní start a průběžné, bezstarostné používání s okamžitými a dlouhodobými výhodami:

Assurance that the equipment is fit for use

Cost-savings through manufacturer's qualification services

Confidence that the equipment meets process requirements

Identification of needed calibration and maintenance

Předem si naplánujte pravidelnou údržbu, která vám poskytne naprostou jistotu, že vaše zařízení splňuje:

Consistent, accurate results

Safe and reliable operation

Optimal performance possible

A longer equipment lifespan, resulting in a higher ROI

Návrhy k hledání

Malé molekuly

Poznatky o syntéze, formulaci a kontrole kvality pro zajištění optimální účinnosti a bezpečnosti léků

Co jsou malé molekuly?